Psychofarmaká - laický výklad

Flupentixol (Fluanxol Depot sol. inj.) je typické antipsychotikum, z chemickej triedy tioxantíny. Hlavné využitie flupentixolu spočíva v prolongovanej injekcii aplikovanej raz za každé dva-tri týždne v závislosti od pacienta so schizofréniou. Používa sa hlavne u pacientov, ktorí menej spolupracujú a ktorí trpia častými relapsami ochorenia. Nízke dávky sa užívajú tam, kde je potrebný antidepresívny a aktivačný účinok. Vyššie dávky sú určené na liečbu akútnych a chronických psychóz. V týchto dávkach nemajú prakticky sedatívny efekt a nie sú vhodné pre agitovaných pacientov. Flupentixol je racemická zmes (zmes 1:1, cis(Z):trans(E) konfigurácie), pričom cis(Z) konfigurácia vykazuje niekoľkonásobne vyššie afinity k receptorom.

Indikácie:
Udržiavacia liečba schizofrénií a iných psychóz, najmä s príznakmi, ako sú halucinácie, bludy a poruchy myslenia spojené s apatiou, nedostatkom energie, depresiou a utiahnutosťou.
Dávkovanie:
Dávku a interval medzi jednotlivými injekciami je potrebné stanoviť pre každého pacienta osobitne. Dávka sa pohybuje zvyčajne v rozsahu 20 – 40 mg raz za 2 – 4 týždne v závislosti od odpovede pacienta.
Opatrnosť v dávkovaní pri starších pacientoch, pacientoch so zníženou funkciou pečene  a obličiek.
Kontraindikácie:
- obehový kolaps,
- útlm vedomia.
Dôležité upozornenie:
Možnosť rozvoja neuroleptického malígneho syndrómu. Zosilňuje tlmivý účinok alkoholu, barbiturátov, hypnotík.
Nie je sedatívny pri nízkych a stredných dávkach, schopnosť viesť vozidlo ovplyvňuje len málo.
Tehotenstvo a dojčenie:
Môže sa podávať počas gravidity len v prípade, ak predpokladaný prínos liečby pre matku prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod.
V dojčení je možné pokračovať aj v priebehu terapie, ak sa to považuje za klinicky významné.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – spavosť, psychomotorický nepokoj, znížená alebo zvýšená hybnosť, sucho v ústach.
časté – zvýšený apetít, zvýšenie hmotnosti, nespavosť, depresia, úzkosť, nervozita, abnormálne sny, vzrušenie, zníženie libida, tras, sťahy svalov, závraty, bolesť hlavy, mravčanie, poruchy pozornosti, amnézia, abnormálne držanie tela, porucha akomodácie, abnormálne videnie, závrat, zvýšený tep, búšenie srdca, opuch nosovej sliznice, dyspnoe (dýchavičnosť), nadmerné slinenie, zápcha, vracanie, dyspepsia (porucha trávenia), hnačka, potenie, svrbenie, myalgia, poruchy močenia, zadržiavanie moču, zvýšené močenie, slabosť, nevoľnosť, bolesť.
Farmakodynamika:
Vyznačuje sa bifázickým ovplavnením dopamínovách D2-receptorov; v nízkych dávkach blokujú preferenčne presynaptické a vo vyšších dávkach postsynaptické D2-receptory. Preto nízke dávky majú antidepresívne a aktivačné účinky a až vyššie dávky majú efekt antipsychotický. Nemá vysoké afinity k histamínovým, chlínergným a adrenergným receptorom.
Farmakokinetika:
Absorpcia –  po aplikácii olejového roztoku sa ester pomerne pomaly uvoľňuje z depa do telových tekutín.
Distribúcia – zdanlivý distribučný objem je 14,1 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 99 %.
Biotransformácia –. metabolizmus prebieha troma hlavnými spôsobmi – sulfoxidáciou, N-dealkyláciou postranného reťazca a konjugáciou s kyselinou glukurónovou.
Eliminácia – polčas eliminácie je približne 35 hodín. Vylučuje sa prevažne stolicou, ale do určitej miery aj močom (štyrikát menšie množstvo ako stolicou).

Fluvoxamín (Fevarin) je antidepresívum zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Primárne je používaný na liečbu depresie a obsedantno-kompulzívnej poruchy. Off-label sa používa pri liečbe panickej poruchy, úzkosti, sociálnej fóbie a posttraumatickej stresovej poruchy. Ukázalo sa, že má aj analgetické vlastnosti. Existujú dôkazy, že môže pomôcť ľudom s negatívnymi príznakmi chronickej schizofrénie.

Indikácie:
- depresívna porucha (MDD),
- obsedantno-kompulzívna porucha (OCD).
Dávkovanie:
MDD - dospelí - odporúčaná úvodná dávka je 50 alebo 100 mg jedenkrát denne, najlepšie večer. Účinná denná dávka je 100 mg denne a má byť upravená podľa individuálnej potreby pacienta.
Boli podávané maximálne dávky až 300 mg za deň.
Dávku väčšiu ako 150 mg je vhodné rozdeliť do dvoch dávok denne.
Antidepresívny účinok sa začne prejavovať po 2 – 4 týždňoch.
MDD – pediatrická populácia - nemá sa používať u ľudí vo veku do 18 rokov na liečbu depresívnej epizódy.
OCD – dospelí - na začiatok sa odporúča denná dávka 50 mg. Účinná denná dávka sa zvyčajne nachádza medzi 100 mg a 300 mg denne.
OCD - pediatrická populácia -  účinná dávka sa zvyčajne pohybuje medzi 50 mg a 200 mg za deň.
Kontraindikácie:
- súčasné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO), tizanidínu a ramelteónu.
- opatrnosť v užívaní pri zhoršenej funkcii obličiek alebo pečene.
Dôležité upozornenie:
Zvýšené riziko samovražedného správania. (?) Opatrnosť pri epilepsii. Môže vzniknúť serotonínový syndróm a neuroleptický malígny syndróm. Môže byť narušená hodnota glykémie. Opatrnosť pri glaukóme, mánii a ECT (elektokonvulzívna terapia).
Tehotenstvo a dojčenie:
Nemá sa užívať v gravidite, pokiaľ to klinický stav ženy nevyžaduje.
Vylučuje sa v malých množstvách do materského mlieka, preto sa neodporúča jeho podávanie dojčiacim ženám.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – žiadne
časté – anorexia, agitácia, nervozita, úzkosť, insomnia (nespavosť), spavosť, tras, bolesť hlavy, závrat, palpitácia (búšenie srdca), tachykardia (zvýšený tep), bolesť brucha, zápcha, hnačka, suchosť v ústach, dyspepsia (porucha trávenia), nauzea (pocit na dávenie), vracanie, asténia (slabosť), nevoľnosť.
Profil nežiadúcich účinkov je podobný ako pri väčšine SSRI. Bývajú dobre tolerované.
Farmakodynamika:
Je účinný blokátor spätného vychytávania sérotonínu a má minimálnu afinitu pre subtypy sérotonínových receptorov. Väzbová kapacita k alfa-adrenergným, beta-adrenergným, histamínovým, muskarínovým, cholinergným alebo dopamínovým receptorom je nepatrná.
Farmakokinetika:
Absorpcia –  po perorálnom podaní je úplne absorbovaný. Maximálne koncentrácie v plazme sa dosiahnu za 3 až 8 hodín od podania.
Distribúcia – väzba na plazmatické proteíny je 80 %. Distribučný objem je 25 l/kg.
Biotransformácia – intenzívne sa metabolizuje v pečeni hlavným izoenzýmom CYP 2D6.
Eliminácia – Eliminačný polčas po jednorazovom podaní je približne 12 až 13 hodín. Močom sa vylúči 98 %.

Haloperidol (Haloperidol Richter) je incizívne typické antipsychotikum. Chemicky je to butyrofenónový derivát. K dispozícii je vo forme tabliet (TBL), kvapiek (GTT) a injekčného roztoku (Sol. inj.) na intramuskulárnu aplikáciu (do svalu). Okrem schizofrénie má uplatnenie pri liečbe Tourettovho syndrómu, bipolárnej afektívnej poruchy, delíria, nauzey a vracania a agitácie. Účinok sa dostaví po ½ - 1 hodine.

Indikácie:
Liečba:
- schizofrénie a schizoafektívnej poruchy, je možné od 13 roku veku,
- delíria, keď nefarmakologické liečby zlyhali,
- stredne ťažkých až ťažkých manických epizód súvisiacich s bipolárnou poruchou I. typu,
- akútneho psychomotorického nepokoja súvisiaceho s psychotickou poruchou alebo manickými epizódami bipolárnej poruchy I. typu,
- pretrvávajúcej agresivity a psychotických príznakov u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou demenciou Alzheimerovho typu a vaskulárnou demenciou, keď nefarmakologické liečby zlyhali,
- tikov, vrátane Tourettovho syndrómu, je možné od 10 roku veku,
- ľahkej až stredne ťažkej chorei pri Huntingtonovej chorobe,
- pretrvávajúcej závažnej agresivity u detí a dospievajúcich vo veku 6 až 17 rokov s autizmom alebo prenikavými vývojovými poruchami, keď iné liečby zlyhali alebo nie sú tolerované,
- postoperačnej žalúdočnej nevoľnosti a vracania.
Profylaxia:
- u pacientov so stredným až vysokým rizikom postoperačnej žalúdočnej nevoľnosti a vracania.
Dávkovanie:

	TBL, GTT (mg/deň)	Sol. inj. - haloperidol (mg)	Sol. inj. - haloperidol-dekanoát (mg)
Schizofrénia	2 - 10		50 - 200
Nepokoj	5 - 10	5
Delírium	1 - 10	1 - 10
Huntingtonova choroba	2 - 10	2 - 5
Tiky, agresivita	0,5 - 5
Nauzea, vracania		1 - 2

Kontraindikácie:
- komatózne stavy,
- útlm centrálnej nervovej sústavy (CNS),
- parkinsonova choroba,
- demencia s Lewyho telieskami,
- progresívna supranukleárna obrna (neurodegeneratívne ochorenie),
- nedávny infarkt myokardu,
- nekompenzované zlyhanie srdca,
- dysrytmia,
- nekorigovaná hypokaliémia.
Dôležité upozornenie:
Zvýšiť opatrnosť pri zhoršenej obličkovej a pečeňovej funkcii a epilepsii. Spája sa s neuroleptickým malígnym syndrómom a tardívnou dyskinézou (mimovoľné pohyby). Má mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá.
Tehotenstvo a dojčenie:
Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu haloperidolu počas tehotenstva.
Po zvážení rizika dojčenia pre dieťa a prínosu liečby pre ženu.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – extrapyramidálna porucha, agitovanosť, nespavosť, bolesť hlavy, hyperkinéza (momivoľné pohyby končatín),
časté – zvýšenie telesnej hmotnosti, sexuálna dysfunkcia, stuhnutosť svalov, zápcha, suchosť v ústach, hypersalivácia (veľa slín), depresia,  akatízia (psychomotorický nepokoj), parkinsonizmus, maskovitá tvár (výraz tváre bez emócii); tremor (tras); ospanlivosť, sedácia, ortostatická hypotenzia, poruchy videnia, vyrážky, retencia (zadržiavanie) moču, hypokinéza (znížená hybnosť), závrat, bradykinéza (pomalé pohyby); dyskinéza (poruchy pohybov); dystónia (sťahy svalov)
Farmakodynamika:
Vykazuje vysokú afinitu k dopamínovým D2-receptorom, na ktorých pôsobí ako antagonista. Silno sa viaže aj na alfa1-adrenergné receptory. Menej na 5-HT-receptory. Blokovaním dopaminergnej signalizácie v mezolimbických cestách pôsobí proti prejavom schizofrénie. Blokujúci účinok centrálneho dopamínu pôsobí aj na bazálne gangliá (nigrostriatálna dráha), to spôsobuje nežiaduce extrapyramídové motorické účinky. Haloperidol spôsobuje efektívnu psychomotorickú sedáciu, čo vysvetľuje priaznivý vplyv na mániu a iné syndrómy agitácie. Nemá žiadne antihistaminergické alebo anticholinergné pôsobenie.
Farmakokinetika:
Absorpcia – maximálna plazmatická koncentrácia je dosiahnutá po 2 – 6 hodinách po perorálnom podaní.
Distribúcia – väzba na proteíny plazmy  je u dospelých približne 88 až 92 %. Distribučný objem je priemerne 8 až 21 l/kg.
Biotransformácia – hlavné metabolické cesty zahŕňajú glukuronidáciu, redukciu ketónov, oxidatívnu N-dealkyláciu a tvorbu metabolitov pyridínia.  Enzýmy cytochrómu P450, CYP3A4 a CYP2D6 sú tiež zapojené do metabolizmu.
Eliminácia – polčas eliminácie je 21-24 hodín pri haloperidole. Haloperidol-dekanoát má polčas eliminácie 3 týždne. 21 % dávky bolo eliminované stolicou a 33 % močom.

Chlórdiazepoxid (ELENIUM) je sedatívum a hypnotikum z chemickej triedy benzodiazepínov. Je používaný na liečbu úzkosti, nespavosti a abstinenčných príznakov pri závislosti od alkoholu alebo iných drog. Pôsobí stredne dlho až dlho, avšak jeho aktívny metabolit pôsobí veľmi dlho, vďaka jeho dlhému polčasu eliminácie (36 – 200 hodín, závisí to do veku). Ako každé liečivo zo skupiny benzodiazepínov má účinky amnestické (strata pamäte), antikonvulzívne (antiepileptické), anxiolytické (proti úzkosti), sedatívno-hypnotické a myorelaxačné (relaxuje kostrové svalstvo).

Indikácie:
- syndrómy úzkosti sprevádzajúce psycho-organické poruchy, psychotické symptómy, poruchy spánku alebo úzkosť inej etiológie,
- zvýšené svalové napätie,
- akútne alkoholové abstinenčné príznaky.
Dávkovanie:
Úzkostné neurózy - 30 mg denne, v rozdelených dávkach. Maximálna denná dávka 100 mg sa nemá prekročiť.
Svalové napätie - 10 mg až 30 mg denne v rozdelených dávkach.
Kontraindikácie:
- akútna pľúcna nedostatočnosť alebo respiračná depresia,
- stavy fóbií alebo obsesií,
- chronická psychóza.
Dôležité upozornenie:
Dlhodobé použitie (dlhšie ako 4 týždne) sa neodporúča kvôli riziku rozvoja symptómov závislosti.
Opatrnosť v užívaní pri porfýrii, glaukóme, nedostatočnosti obličiek alebo pri chorobách pečene.
Nesmie sa požívať počas liečby alkohol. Zvyšuje riziko samovražedných myšlienok. (?)
Môže ovplyvňovať rýchlosť reakcií.
Tehotenstvo a dojčenie:
Tento liek je počas gravidity povolený len v prípadoch bezvýhradnej nutnosti, ak neexistuje možnosť použiť bezpečnejší ekvivalent.
Dojčiace matky musia počas liečby týmto liekom dojčenie prerušiť.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – žiadne,
časté – ospanlivosť, útlm, vertigo (závrat), zmätok, dezorientácia, ataxia (porucha koordinácie pohybov).
Farmakodynamika:
Pôsobí na benzodiazepínovom allostérickom mieste, ktoré je súčasťou GABAa receptora (je to chloridový kanál). Prejaví sa to zvýšenou väzbovosťou (afinitou) inhibičného neurotransmitera kyseliny gama-aminomaslovej na GABAa receptore. Tým sa chloridový kanál otvára, do bunky vteká chlór, dochádza k hyperpolarizácii membrány, čo vyústi do zníženej vzrušivosti nervovej bunky.
Farmakokinetika:
Absorpcia –  značne sa absorbuje z tráviaceho traktu po perorálnom podaní. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú za 1 – 2 hodiny po podaní.
Distribúcia – distibučný objem je 0.25 - 0.50 l/kg. Väzba na proteíny plazmy je 90 – 98 %.
Biotransformácia – metabolizuje sa na farmakologicky účinné metabolity (dimetylochlórdiazepoxid, demoxepam), ktoré predlžujú účinok lieku.
Eliminácia – jeho biologický polčas má rozpätie od 6 do 30 hodín. Vylučuje sa aj nezmenený, aj spolu so svojimi metabolitmi prevažne močom.

Chlórpromazín (Plegomazin - sol. inj.) je typické antipsychotikum, z chemickej skupiny fenotiazínov. Zaraďuje sa medzi sedatívne – nízko potenčné antipsychotiká. Jeho mechanizmus účinku nie je celkom známy, ale predpokladá sa, že účinkuje ako dopamínový antagonista. Má účinky antihistamínové a antiserotonínergné. Extrapyramídové symptómy (EPS) sú menej časté než pri incizívnych vysoko potentných neuroleptík (napr. haloperidol). Používa sa pri liečbe schizofrénie (aj amfetamínmi indukované), mánie, čkania, nauzey a emézy (vracanie). Off-label použitie pri migréne, nespavosti, profýrii, tetane, svrbení a preanestézii.

Indikácie:
- schizofrénia a iné psychózy (najmä paranoidné),
- manická fáza pri bipolárnej afektívnej poruche,
- závažné úzkosti sprevádzané psychomotorickým nepokojom, vzrušením, násilným alebo nebezpečným impulzívnym správaním,
- úporné čkanie,
- nauzea a vracanie v terminálnych štádiách ochorenia (paliatívna terapia),
- stavy excitovanosti a agitovanosti u detí so schizofréniou a autizmom,
- doplnková liečba bolesti rôzneho pôvod.
Dávkovanie:
Schizofrénia – 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti každých 6-8 hodín i. m. (do svalu). Dávka nemá prekročiť 75 mg
Čkanie - 25-50 mg i.m.
Nauzea a vracanie - počiatočná dávka 25 mg, potom 25-50 mg každé 3-4 hodiny i.m.
Chronická bolesť rôznej etiológie - počiatočná dávka 25 mg, potom 25-50 mg každých 6-8 hodín i.m.
Kontraindikácie:
- útlm kostnej drene,
- riziko glaukómu s uzavretým uhlom,
- riziko retencie moču,
- agranulocytóza,
- dopaminergné antiparkinsoniká,
- dojčiace matky,
- užívanie citalopramu, escitalopramu.
Dôležité upozornenie:
Liek je určený na parenterálnu aplikáciu, musí byť použitý pod dohľadom lekára.
Odporúča sa pravidelné sledovanie kompletného krvného obrazu. Môže spôsobiť neuroleptický malígny syndróm, ktorý je až život ohrozujúci, vtedy je potrebné vysadiť antipsychotiká.
Sledovanie glykémie pri diabetikoch. Vzhľadom na riziko fotosenzitivity pacienti sa nemajú vystavovať priamemu slnečnému žiareniu. Pozornosť pacientov pri vedení vozidiel je ovplyvnená ospalosťou pri užívaní.
Tehotenstvo a dojčenie:
Ak je liečba nevyhnutná, má sa pokračovať v podavaní.
Dojčenie sa počas liečby má prerušiť.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – zvýšenie hmotnosti, sedácia, somnolencia (spavosť), dyskinéza (porucha pohybov)  tardívna dyskinéza (mimovoľné pohyby), extrapyramídová porucha (EPS), akatízia (psychomotorický nepokoj), sucho v ústach, zápcha, ortostatická hypotenzia (znížený tlak krvi po zmene polohy)
časté – dysrytmie, hypertónia (zvýšené napätie svalov), konvulzie (kŕče), úzkosť, hyperprolaktinémia (zvášená hladina hormónu - prolaktínu v krvi), amenorea (chýbajúce menštruačné krvácanie)
Farmakodynamika:
Chlórpromazín je veľmi efektívny antagonista na D2 dopamínových receptoroch a podobných receptoroch, ako D3 a D5. Pôsobí ako antagonista aj na iných postsynaptických a presynaptických receptoroch:
- serotonínové (5-HT2, 5-HT6 a 5-HT7) – anxiolytické pôsobenie, ale aj naberanie na váhe a ťažkosti s erekciou
- histamínové H1 – sedácia, antiemetický efekt, závraty
- α1- a α2-adrenergné receptory – ortostatická hypotenzia, reflexná tachykardia, vertigo (závrat), hypersalvácia (nadprodukcia slín)
- M1 a M2 muskarínové acetylcholínové receptory – suché ústa, rozmazané videnie, dysrytmie, dementogénny efekt, ale oslabenie EPS.
Farmakokinetika:
Maximálne plazmatické hladiny sa dosahujú po 6 – 24 hodinách po i.m. podaní.
Distribúcia – väzba na plazmatické proteíny – 90 – 99%. Distribučný objem je 10 – 35 l /kg.
Biotransformácia – hlavné enzýmy, podieľajúce sa na metabolizme sú CYP2D6, CYP1A2. Metabolické cesty zahŕňajú hydroxyláciu, N-oxidáciu, sulfoxidáciu, demethyláciu, deamináciu a konjugáciu.
Eliminácia – polčas eliminácie je okolo 30 hodín. Exkrécia močom 54%.

Chlórprotixén (Chlórprothixén Léčiva) je typické antipsychotikum z chemickej skupiny tioxanténov.  Ovplyvňuje procesy komunikácie medzi bunkami v mozgu a tým môže priaznivo pôsobiť pri duševných ochoreniach. Je účinný pri potláčaní prejavov abnormálneho správania a prežívania, znižuje agresivitu a má celkovo upokojujúci účinok. Požíva sa na liečbu schizofrénie, akútnej mánie pri bipolárnej afektívnej poruche, insomnie (nespavosti), anxiety (úzkosti), ťažkej nauzei (pocit na dávenie), agitovanosti po SSRI. Off-label sa používa pri alhoholových a opioidných abstinenčných príznakoch a nepsychotickej vzrušivosti a agresivite.

Indikácie:
- schizofrénne ochorenie,
- manická fáza bipolárnej afektívnej poruchy,
- agresivita a vzrušenosť, úzkosť a nepokoj,
- nepokoj pri organických mozgových léziách,
- niektoré stavy chronickej úzkosti a psychickej tenzie,
- nespavosť,
- v geriatrii pri nepokoji, agresivite, podráždenosti, strachu, poruchách správania a spánku.
Dávkovanie:
Podáva sa zvyčajne 30 - 50 mg 3 - 4-krát denne. Najvyššia denná dávka pre dospelých je 600 mg.
Kontraindikácie:
- obehový kolaps, porucha vedomia,
- dysrytmie, akútny infarkt myokardu, srdcové zlyhávanie,
- hypokalémia, hypomagnezémia.
Dôležité upozornenie:
Môže sa rozvinúť neuroleptický malígny syndróm, vtedy treba prestať s liečbou. Pred liečbou monitorovať EKG a sledovať elektrolyty a glakémiu. Opatrnosť pri glaukóme, feochromocytómome, prolaktín-dependentnej neoplázii, ťažkej hypotenzii, Parkinsonovej chorobe, ochorení hematopoetického systému, hypertyreóze, poruchách močenia, retencii moča, stenóze pyloru (zúženie), ileu (nepriechodnosť čriev), alkoholizme a pri abúze drog s tlmivým účinkom na centrálnu nervovú sústavu a ťažkých poruchách respiračných funkcií. Opatrnosť pri pacientoch s demenciou. Je to sedatívny liek, môže zhoršiť schopnosť viesť vozidlo.
Tehotenstvo a dojčenie:
Podávanie v tehotenstve iba po zvážení pomeru riziko-benefit.
V dojčení sa môže pokračovať v priebehu liečby.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – somnolencia (spavosť), závraty, sucho v ústach, hypersalvácia (zvýšená sekrécia slín)
časté – zvýšený apetít, insomnia, nervozita, agitácia, zníženie libida, bolesť hlavy, dystónia (kŕče), porucha zrakovej akomodácie, abnormálne videnie, tachykardia (zvýšený tep), palpitácie (búšenie srdca), ortostatická hypotenzia (znížený tlak krvi po zmene polohy), zápcha, dyspepsia (porucha trávenia), nevoľnosť, hyperhydróza (potenie), asténia (únava), myalgia (bolesť svalov), prírastok hmotnosti.
Farmakodynamika:
Chlórprotixén je antagonista na nasledujúcich receptoroch:
- 5-HT2, 5-HT6, 5-HT7 serotonínové – efekt antipsychotický, anxiolytický a sedatívny, antidepresívny a pribwranie na hmotnosti,
- D1, D2, D3, D4, D5 dopamínové– efekt antipsychotický, sedatívny, extrapyramídové symptómy, depresia, anhedónia, prírastok hmotnosti, zvýšenie hladiny prolaktínu,
- H1-histamínové – sedácia, prírastok hmotnosti,
- muskarínové acetylcholínevé – inhibícia axtrapyramídových symptómov, dementogénny účinok,
- alfa1-adrenergné – je zodpovedný za hypotenziu, anxiolýzu a sedáciu.
Farmakokinetika:
Absorpcia – rýchlo sa vstrebáva z tráviaceho traktu, účinok nastupuje do 30 minút.
Distribúcia – viaže sa na plazmatické proteíny (viac ako 99 %)
Biotransformácia – Intenzívne sa metabolizuje v pečeni na hlavný metabolit N-desmetylchlórprotixén.
Eliminácia – vo forme metabolitov sa vylučuje do moču a do stolice. Jeho biologický polčas je 8 - 12 hodín.

Galantamín (Galantamín Mylan, Galsya SR) patrí medzi kognitíva. Je to inhibítor acetylcholínesterázy. Používa sa na liečbu mierneho až stredného kognitívneho deficitu pri Alzheimerovej chorobe a off-label pri iných demenciách (s Lewyho telieskami, pri idiopatickej Parkinsonovej chorobe). Ide len o liečbu symptomatickú, nie kauzálnu. Je to alkaloid, ktorý bol izolovaný z rastlín čeľade Amaryllidaceae. V súčasnosti sa pripravuje synteticky.

Indikácie:
- liečba miernej až stredne závažnej demencie Alzheimerovho typu.
Dávkovanie:
Začiatočná udržiavacia dávka je 16 mg/deň. Dávku možno zvýšiť až na 24 mg/deň.
Kontraindikácie:
- závažná porucha funkcie pečene a obličiek.
Dôležité upozornenie:
Opatrnosť pri srdcovo-cievnych poruchách, peptických vredoch, astme, chronickej obštrukčnej chorobe pľúc.
Tehotenstvo a dojčenie:
Opatrnosť pri podávaní v tehotenstve. Nedojčiť.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – vracanie, nauzea (pocit na dávenie)
časté – zníženie telesnej hmotnosti, únava, asténia, nevoľnosť, svalové kŕče, abdominálna bolesť, hnačka dyspepsia, hypertenzia, bradykardia, závrat, tremor, bolesť hlavy, somnolencia, letargia, halucinácie, depresia, znížená chuť do jedla.
Farmakodynamika:
Galantamín ako terciárny alkaloid je selektívny, kompetitívny a reverzibilný inhibítor acetylcholínesterázy. Galantamín okrem toho zvyšuje vnútornú aktivitu acetylcholínu na nikotínových receptoroch, pravdepodobne prostredníctvom väzby na alosterické miesto receptora. V dôsledku toho je u pacientov s demenciou Alzheimerovho typu možné dosiahnuť zvýšenú aktivitu cholínergného systému spojenú so zlepšenou kognitívnou funkciou.
Farmakokinetika:
Absorpcia –  dobre a úplne sa vstrebáva po perorálnom podaní. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú za 4,5 hodiny.
Distribúcia – priemerný distribučný objem je 175 l. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka, 18 %.
Biotransformácia – metabolizácia v pečeni prostredníctvom CYP2D6 a CYP3A4. Má aj aktívny metabolit norgalantamín.
Eliminácia – biologický polčas je 9 hodín. Vylúčenie prevažne močom, v menšej miery stolicou.