Cinolazepam

Iacobus St 18 marec 2020 - 18:37

Cinolazepam (GERODORM

) je liečivo zo skupiny sedatív-hypnotík. Je určený na liečbu porúch spánku z radov benzodiazepínov. Ako ostatné benzodiazepíny má účinky sedatívne, hypnotické, anxiolytické, antiepileptické, myorelaxačné (relaxuje kŕče svalstva), spazmolytické (uvoľňuje hladké svalstvo) a amestické (strata krátkodobej pamäte). Potláča pomalovlnový non-REM spánok, aj REM fázu.

Psychofarmaká - laický výklad - Stránka 3 800px-Cinolazepam.svg

Indikácie:
Poruchy spánku rôzneho charakteru, ktoré si vyžadujú medikamentóznu liečbu (skracuje dobu zaspávania, znižuje počet fáz prebúdzania a urýchľuje opakované zaspávanie po nočnom zobudení. Stredná doba spánku je predĺžená).
Dávkovanie:
Obvyklá dávka pre dospelých je 40 mg, začína sa s 20 mg dávkou.
Kontraindikácie:
- akútne intoxikácie alkoholom, hypnotikami, analgetikami, neuroleptikami, antidepresívami alebo lítiom,
- alkoholová, lieková alebo drogová závislosť v súčasnosti alebo aj v anamnéze,
- tehotenstvo alebo dojčenie.
Zvýšená opatrnosť pri myastenia gravis, obličkovej a pečeňovej nedostatočnosti, kardiálnej a respiračnej insuficiencii.
Dôležité upozornenie:
Pri dlhodobom užívaní vzniká návyk, tolerancia (klesá účinnosť), a preto podávanie by malo byť obmedzené na 2-6 týždňov.
Môže negatívne ovplyvniť činnosti vyžadujúce pozornosť (vedenie vozidla, obsluha stroja).
Pri predávkovaní možno použiť antagonistu benzodiazepínov (flumazenil).
Tehotenstvo a dojčenie:
Nesmie sa užívať počas gravidity a laktácie.
Nežiadúce účinky:
poruchy koncentrácie, ospanlivosť, depresívna nálada, zvýšený krvný tlak, zvýšený tep, suchosť v ústach, nevoľnosť, vracanie, hnačka, svrbenie.
Vzhľadom na nekompletnosť údajov nemôžu byť určené frekvencie.
Farmakodynamika:
Pôsobenie cinolazepamu spočíva v posilňovaní GABA-ergných nervových buniek najmä limbického systému. Viaže sa na benzodiazepínové miesto na receptore pre kyselinu gama-aminomaslovú, ktorá je hlavným inhibičným neurotransmiterom v CNS.
Farmakokinetika:
Absorpcia – po perorálnom podaní sa rýchlo a dobre vstrebáva.
Distribúcia – nedostatočné klinické údaje.
Biotransformácia – je v pečeni viazaný na kyselinu glukurónovú.
Eliminácia – vylučuje sa obličkami.

Iacobus Št 19 marec 2020 - 17:26

Citalopram (Citalec

) je antidepresívum zo skupiny SSRI (inhibítory spätného vychytávania serotonínu). Jedná sa o najrozšírenejšiu skupinu antidepresív, predovšetkým kvôli dobrej znášanlivosti a účinnosti, ako aj širokému indikačnému uplatneniu. Off-label sa používa nie liečbu anxiety (úzkosti), posttraumatickej stresovej poruchy a dystýmie. Antidepresívny účinok sa zvyčajne začína prejavovať po 2 až 4 týždňoch liečby. Citalopram je racemická zmes (R)-(--)-citalopramu a (S)-(+)-citalopramu v pomere 1:1. Optický čistý (S)-(+)-enantiomér je escitalopram.

Psychofarmaká - laický výklad - Stránka 3 800px-Escitalopram.svg

Indikácie:
- depresia a udržiavacia liečba možného relapsu,
- panická porucha,
- obsedantno-kompulzívna porucha.
Dávkovanie:
Perorálna dávka má byť 20 mg jedenkrát denne. Dávka sa môže zvýšiť na maximálne 40 mg denne.
Dávkovanie treba znížiť pri zhoršenej obličkovej a pečeňovej funkcie.
Kontraindikácie:
- súčasné užívanie IMAO (inhibítory monoamino-oxidázy) a linezolidu,
- niektoré druhy dysrytmií.
Dôležité upozornenie:
Pri liečbe panickej poruchy môže byť prítomná úzkosť, ktorá zvyčajne po 2 týždňoch odoznie.
Zvýšené riziko samovražedného konania(?). Užívanie je spájané s prejavmi psychomotorického nepokoja (akatízia). Citalopram sa musí vysadiť, ak pacient prejde do manickej fázy. Sledovanie glykémie pri diabetikoch. Užívanie ľubovníka bodkovaného znižuje účinnosť citalopramu. Liečba psychotických pacientov s epizódami depresie môže zosilniť psychotické symptómy. Má malý až stredný vplyv na schopnosť viesť vozidlá.
Tehotenstvo a dojčenie:
Nepreukázali sa žiadne malformácie plodu, napriek tomu sa citalopram nemá používať počas tehotenstva, iba po zvážení pomeru benefit-riziko.
Vylučuje sa do materského mlieka, opatrnosť pri dojčení.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – bolesť hlavy, nadmerná spavosť, nespavosť, sucho v ústach, nevoľnosť, potenie,
časté - znížená chuť do jedla, úbytok hmotnosti, nepokoj, pokles libida, úzkosť, nervozita, stav zmätenosti, tras, závraty, poruchy pozornosti, tinnitus (pískanie v ušiach), zívanie, hnačka, vracanie, zápcha, bolesť svalov a kĺbov, erektilná dysfunkcia.
Farmakodynamika:
Citalopram je účinný inhibítor spätného vychytávania (reuptake) serotonínu. Je najselektívnejší z dosiaľ známych SSRI, nemá žiadny účinok na vychytávanie noradrenalínu, dopamínu a GABA.
Na rozdiel od mnohých tricyklických antidepresív a niektorých novších SSRI, citalopram nemá žiadnu alebo len nízku afinitu k receptorom sérotonínovým (5-HT1A a 5-HT2), dopamínovým D1 a D2, adrenergným α1, α2.
Farmakokinetika:
Absorpcia – takmer úplne sa vstrebáva. Maximálnu koncentráciu dosahuje približne za 3 hodiny po podaní.
Distribúcia – distribučný objem je približne 12-17 l/kg. Menej než 80 % sa viaže na plazmatické bielkoviny.
Biotransformácia – biotransformácia citalopramu na demetylcitalopram je sprostredkovaná subsystémami CYP2C19.
Eliminácia – pečeňou sa vylúči 85 % citalopramu, zvyšných 15 % obličkami.

Iacobus Pi 20 marec 2020 - 19:18

Dexmedetomidín (Dexdor

) sa používa na navodenie sedácie u dospelých pacientov v nemocnici na jednotke intenzívnej starostlivosti alebo pred chirurgickým, či diagnostickým výkonom. Všetky lieky s týmto liečivom registrované na Slovensku sú určené na perenterálnu aplikáciu (mimo čreva), preto musia byť podávané pod dohľadom lekára. Navodzuje sedáciu bez rizika zástavy dýchania, čo je častý nežiadúci účinok sedatív a opioidov. Ide o sympatolytikum (liek tlmiaci účinnosť sympatikového nervového systému, blokovaním adrenegných reakcií), je agonista α2 receptorov.

Psychofarmaká - laický výklad - Stránka 3 1280px-Dexmedetomidine.svg

Indikácie:
- sedácia dospelých na JIS,
- sedácia dospelých pred alebo počas diagnostických alebo chirurgických výkonov.
Dávkovanie:
Intubovaní pacienti - 0,7 μg/kg/h, ktorá sa môže potom postupne upravovať v rozmedzí dávky od 0,2 až 1,4 μg/kg/h.
Maximálna dávka 1,4 μg/kg/h sa nemá prekročiť. Ak nedôjde k dostatočnej sedácii, treba uprednostniť iné sedatívum – midazolam alebo propofol.
Neintubovaní pacienti pred diagnostickým alebo chirurgickým výkonom - záťažová infúzia 1,0 μg/kg počas 10 minút. Udržiavacia infúzia sa zvyčajne začína pri 0,6 - 0,7 μg/kg/hod.
Kontraindikácie:
- srdcová blokáda,
- nekontrolovateľná hypotenzia (nízky tlak krvi),
- akútne cerebrovaskulárne ochorenie.
Dôležité upozornenie:
Opatrnosť pri zníženej funkcii pečene.
Tehotenstvo a dojčenie:
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, nemá sa používať počas gravidity.
Vylučuje sa do materského mlieka. Musí sa rozhodnúť, či ukončiť dojčenie alebo ukončiť liečbu dexmedetomidínom.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – znížený tep, znížený tlak krvi, zvýšený tlak krvi, zástava dýchania (?)
časté - hyperglykémia, hypoglykémia, nepokoj, zvýšený tep, infarkt, ischémia, vracanie, sucho v ústach, nauzea (pocit na dávenie), hypertermia (prehriatie organizmu).
Farmakodynamika:
Dexmedetomidin je selektívny agonista alfa-2 receptora so širokou škálou farmakologických vlastností. Má sympatolytický účinok znižovaným uvoľňovaním noradrenalínu v sympatických nervových zakončeniach.
Farmakokinetika:
Distribúcia – 94 % sa viaže na proteíny v plazme.
Biotransformácia – metabolizuje sa extenzívnym metabolizmom v pečeni. Existujú tri typy začiatočných metabolických reakcií; priama N-glukuronidácia, priama N-metylácia a cytochrómom P450 katalyzovaná oxidácia.
Eliminácia – 95 % sa vylúčilo v moči a 4 % v stolici.

Iacobus So 21 marec 2020 - 18:33

Diazepam (APAURIN

- sol. inj., Diazepam SLOVAKOFARMA

) je benzodiazepínové anxiolytikum a hypnotikum. Má aj účinky myorelaxačné (relaxuje kostrové svalstvo), antiepileptické a amnestické. Používa sa aj ako premedikácia pred celkovou anestéziou. Používa sa teda pri poruchách spánku, úzkosti a epilepsii. Jeho účinok je dlhodobý, čiže viac ako 24 hodín. Nástup účinku je rýchly – 30 až 60 minút. Podľa účinnosti je menej potentný.

Indikácie:
- krátkodobá liečba úzkosti pri úzkostných poruchách,
- úzkosti ako reakcie na stres alebo konkrétnu situáciu,
- v prípadoch, kedy je úzkosť sprevádzaná psychosomatickými poruchami rôznej etiológie,,
- liečba svalovej spasticity,
- symptomatická liečba abstinenčného syndrómu u alkoholikov,
- premedikácia v rámci predoperačnej prípravy,
- doplnková liečba epilepsie.
Dávkovanie:
Stavy úzkosti, obsedantno-kompulzívna porucha a iné psychiatrické problémy- 5-30 mg denne rozdelených do viacerých dávok.
Nespavosť spojená s úzkosťou - 5-15 mg na noc.
Svalové spazmy rôznej etiológie - 5-15 mg denne v niekoľkých dávkach.
Ako doplnok pri liečbe epilepsie - 2-60 mg denne v niekoľkých dávkach.
Abstinenčný syndróm u alkoholikov, delírium tremens (alkoholové delírium) - 5-20 mg každé 2-4 hodiny so znižovaním dávky pri úprave príznakov.
Úprava dávkovania pri obličkovej a pečeňovej nedostatočnosti.
Sol. inj. - dávka 10 - 20 mg diazepamu sa podáva intramuskulárne (do svalu), v závažných prípadoch veľmi pomaly intravenózne (do žily).
Kontraindikácie:
- myastenia gravis,
- glaukómom s uzavretým uhlom,
- ťažkou respiračnou apnoe (prerušenie pľúcnej ventilácie),
- syndrómom spánkového apnoe,
- tažkou hepatálnou insuficienciou (pečeňová nedostatočnosť).
Dôležité upozornenie:
Liečba má trvať čo najkratšie a má sa začať s čo najnižšou účinnou dávkou pre riziko vzniku závislosti. Súbežné užívanie alprazolamu a opioidov môže viesť k sedácii, respiračnej depresii, kóme a smrti, odporúča sa veľká opatrnosť pri dávkovaní.
Môže narušiť schopnosť viesť vozidlo.
Vzniká tolerancia, návyk, až závislosť. Môže sa vyskytnúť rebound anxieta/insomnia po náhlom vysadení – objavenie príznakov, ktoré viedli k použitiu tohto liečiva.
Tehotenstvo a dojčenie:
Diazepam zvyšuje riziko vrodených malformácií, a preto je jeho podanie v prvom a treťom trimestri kontraindikové.
Počas dojčenia sa podávanie diazepamu neodporúča – prechádza do materského mlieka.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – žiadne
časté - dezorientácia, agitovanosť (nepokoj), poruchy spánku, somnolencia (spavosť), ataxia (porucha koordinácie), bolesť hlavy, sedácia, poruchy zraku,
Farmakodynamika:
Diazepam pôsobí prostredníctvom inhibičných GABAa-receptorov v CNS (pozitívny allosterický modulátor).
Farmakokinetika:
Absorpcia – rýchlo sa vstrebáva z tráviaceho traktu, maximálne koncentrácie v plazme dosahuje za 0,5 – 2 hodiny.
Distribúcia – ľahko sa rozpúšťa v tukovom tkanive. Viaže sa veľmi na plazmatické proteíny (96 – 99%)
Biotransformácia – podlieha N-demetylácii (CYP 2C9, 2C19, 2B6, 3A4, a 3A5), hydroxylácii (CYP 3A4 a 2C19) a glukuronidácii. Vzniknuté aktívne metabolity nordazepam a temazepam sú ďalej metabolizované na oxazepam.
Eliminácia – priemerný polčas diazepamu v plazme je 30 hodín. Asi 10 % sa vylučuje stolicou, ostatné močom.

Iacobus Ne 22 marec 2020 - 17:41

Difenhydramín (Calmaben:registered:) je derivát aminoalkyléteru. Je to H1-antihistaminikum prvej generácie, ktoré má výrazné anticholinergné účinky (sedácia), ale výskyt gastrointestinálnych (žalúdočno-črevných) ťažkostí je pomerne nízky. Používal sa pri alergiách, v súčasnosti nemá registrovanú túto indikáciu. Jeho anticholinergné účinky sa využívajú pri insomnii (nespavosti), trase pri parkinsonizme a nauzey (nutkanie na vracanie).

Indikácie:
- krátkodobá liečba ťažkostí so zaspávaním a udržaním spánku.
Dávkovanie:
1 tabletu (50 mg) 30 minút pred uložením sa na spánok. Neužívať viac tabliet! Nepodávať deťom do 12 rokov! Zvýšená opatrnosť pri zníženej funkcii pečene.
Kontraindikácie:
- akútny astmatický záchvat,
- feochromocytóm,
- glaukóm,
- hypertrofia prostaty (zväčšenie),
- záchvatové ochorenia (epilepsia),
- bradykardia (pomalý tep), srdcová dysrytmia,
- súčasné podávanie liekov, ktoré môžu navodzovať dysrytmie,
- hypomagneziémia, hypokaliémia,
- súčasné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (MAOI) alebo alkoholu,
- gravidita a laktácia.
Dôležité upozornenie:
Nie všetky poruchy spánku vyžadujú užívanie liekov na spanie. Často sú prejavom telesných alebo duševných porúch, ktoré možno ovplyvniť inými liekmi alebo liečbou základného ochorenia. Nesmie sa užívať s inými látkami tlmiacimi centrálnu nervovú sústavu (CNS).
Spôsobuje ospanlivosť, čo znižuje schopnosť viesť vozidlo.
Tehotenstvo a dojčenie:
Nesmie sa užívať v gravidite a počas dojčenia.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – žiadne,
časté – žiadne.
Farmakodynamika:
Ako blokátor H₁receptorov (inverzný agonista) kompetitívne blokuje účinok histamínu na H₁ receptoroch. Účinok histamínu sprostredkovaný H₂receptormi (napr. vzostup sekrécie žalúdočnej šťavy) ostáva neovplyvnený. Prechádza hematoencefalickou bariérou (BBB) a ovplyvňuje receptory centrálne. Je to silná antimuskarínová látka (kompetitívny antagonizmus muskarínových acetylchlínových receptorov ), čo sa využíva pri parkinsonizme. Pôsobí tiež ako blokátor sodíkového kanála, to súvisí s lokálne anestetickým účinkom.
Teda okrem antihistamínových a antialergických účinkov má tiež sedatívne, antiemetické a anticholinergné.
Farmakokinetika:
Absorpcia – po perorálnom podaní je rýchlo absorbovaný. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú po 3 hodinách.
Distribúcia – distribučný objem je 4,5 l/kg. Väzba na proteíny plazmy je 98 - 99 %.
Biotransformácia – metabolizuje sa N-demetyláciou prostredníctvom cytochrómu CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9. Menej ako 1 % sa vylučuje nezmenené do moču.
Eliminácia – eliminačný polčas je okolo 9 hodín pri dospelých, menej pri deťoch a viac pri starších. Vylučuje sa hlavne močom (96 %), ostatok stolicou.

Iacobus Po 23 marec 2020 - 17:29

Donepezil (Donesyn

, PROMEMORE

, Ysnal

) je liečivo používané na symptomatickú liečbu mierne až stredne ťažké formy Alzheimerovej demencie. Nasadzuje sa u pacientov, u ktorých je vylúčená iná forma demencie. Patrí medzi anticholínesterázy. Zlepšuje mentálne funkcie, avšak ukázalo sa, že nespomaľuje progres ochorenia.

Indikácie:
- symptomatická liečba mierneho až stredne ťažkého stupňa Alzheimerovej demencie.
Dávkovanie:
Liečba sa začína dávkou 5 mg/deň podávanou jedenkrát denne. Následne možno dávku zvýšiť na 10 mg/deň.
Kontraindikácie:
Precitlivenosť na účinnú alebo pomocnú látku v lieku (ako pri každom lieku).
Dôležité upozornenie:
Môže spôsobiť neuroleptický malígny syndróm, obzvlášť pri súčasnom užívaní antipsychotík.
Má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá.
Tehotenstvo a dojčenie:
Má sa používať počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch.
Ženy, ktoré užívajú donepezil, nesmú dojčiť.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – bolesť hlavy, hnačka, nauzea (pocit na dávenie)
časté – únava, neschopnosť udržať moč (inkontinencia), svalové kŕče, vyrážky, vracanie, nespavosť, závrat, anorexia, nachladnutie, halucinácie, agresivita, nepokoj.
Farmakodynamika:
Donepezil je špecifický a reverzibilný inhibítor acetylcholínesterázy, dominantnej cholínesterázy v mozgu. Acetylcholínesteráza je enzým, ktorý spôsobí degradáciu neurotransmitera acetylcholin za vzniku cholinu a acetátu. Nachádza sa hlavne v nervosvalových spojeniach a cholinergných synapsách v CNS, kde jej účinok ukončuje synaptický prenos.
Farmakokinetika:
Absorpcia – biologický polčas je približne 70 hodín. Dobre a rýchlo sa vstrebáva po perorálnom podaní. Maximálne plazmatické hladiny sa dosiahnu približne po 3 – 4 hodinách.
Distribúcia – približne 95 % sa viaže na plazmatické proteíny.
Biotransformácia – je metabolizovaný cytochrómovým systémom P‑450
Eliminácia – približne 57 % celkovej látky sa objavilo v moči a 14,5% v stolici.

Iacobus Ut 24 marec 2020 - 20:22

Dosulepín (PROTHIADEN

) je tricyklické antidepresívum (TCA). Dosulepín bol v minulosti často predpisovaný, avšak v súčasnosti sa nejedná o liek prvej voľby kvôli jeho horšej tolerancie, vysokému počtu nežiadúcich účinkov a vysokej toxicite pri predávkovaní. Pôsobí ako SNRI (serotonin-noradrenalin reuptake inhibitor) a taktiež má aj účinky zahŕňajúce anticholinergné, antihistamínové, antiadrenergné, antiserotoninergné a účinky blokujúce sodíkový kanál.

Psychofarmaká - laický výklad - Stránka 3 257px-Dosulepin2DACS2.svg

Indikácie:
- veľké aj malé depresie,
- psychosomatické ochorenia s anxióznymi a fobicko-depresívnymi príznakmi,
- psychogénne podmienená sexuálna impotencia navodená zníženou sebadôverou,
- enuresis nocturna (nočné pomočovanie), inkontinencia moču pri ateroskleróze, inkontinencia stolice,
- predoperačná príprava u úzkostných pacientov,
- posttraumatická stresová porucha,
- chronické bolesti najrôznejšej etiológie.
Dávkovanie:
Dávkovanie je individuálne, podľa závažnosti ochorenia, terapeutickej odpovede a znášanlivosti lieku. Zvyčajne sa podáva 150 - 300 mg denne rozdelených do 2 - 3 dávok. Pri ľahších depresiách môže stačiť 25 - 75 mg denne. Niekedy sa podávajú dávky aj 450 mg denne, treba rátať s vyšším rizikom vzniku nežiadúcich účinkov.
Kontraindikácie:
- glaukóm,
- hypertrofia prostaty s retenciou moču,
- súčasná liečba inhibítormi MAO,
- závažné poruchy srdca.
Dôležité upozornenie:
Znížiť dávkovanie pri vážnych chorobách pečene, epilepsii. Nepiť alkohol!
Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať, lebo meta analýza placebom kontrolovaných klinických skúšaní antidepresív ukázala zvýšené riziko samovražedného správania.
Tehotenstvo a dojčenie:
Liek sa neodporúča podávať počas tehotenstva.
Liek sa nepodáva dojčiacim ženám.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – točenie hlavy, závraty, ospalosť, únava
časté – neostré videnie, búšenie srdca (palpitácia), zvýšený tep (tachykardia), znížený tlak krvi (hypotenzia), sucho v ústach, zápcha
Farmakodynamika:
Mechanizmom účinku je inhibícia spätného vychytávania neuromediátorov (noradrenalín a sérotonín) na nervových synapsách, čím sa zvyšuje ich dostupnosť pre postsynaptické receptory. Je blokátor serotonínového (SERT) a noradrenalínového transportéra (NET). Je antagonistom na histamínových H1 receptoroch, alfa1-adrenergných, 5-HT2-serotonínových a muskarínových acetylcholínových. Prakticky neovplyvňujú spätné vychytávanie dopamínu.
Farmakokinetika:
Absorpcia – veľmi dobre sa vstrebáva z tráviacej sústavy.
Distribúcia – na proteíny plazmy sa viaže 84 % liečiva.
Biotransformácia – metabolizuje sa na účinné metabolity demetyláciou na desmetyldosulepín (nortiadén) a S-oxidáciou.
Eliminácia – vylučuje sa hlavne močom prevažne vo forme metabolitov, malá časť sa vylučuje stolicou. Biologický polčas je 14 - 24 hodín.

Iacobus St 25 marec 2020 - 22:09

Droperidol (Xomolix

sol. inj.) parí do skupiny antipsychotík, nazývaných deriváty butyrofenónu. Je to antidopamínergné liečivo, používané ako antiemetikum – potláča vracanie a pocit na vracanie (nauzea). Niekedy je tiež používaný ako sedatívum v intenzívnej starostlivosti. Ako antipsychotikum sa nepoužíva aj napriek tomu, že v ATC klasifikácii je radený do tejto skupiny.

Psychofarmaká - laický výklad - Stránka 3 1280px-Droperidol.svg

Indikácie:
- prevencia a liečba pooperačnej nauzey a vracania (PONV),
- prevenciu nauzey a vracania vyvolaných morfínom a derivátmi morfínu (PCA).
Dávkovanie:
PONV – 0,625 mg až 1,25 mg.
PCA - 15 - 50 μg droperidolu na mg morfínu až po maximálnu dennú dávku 5 mg
Znížiť dávkovanie pri zníženej funkcii obličiek, pečene a pri starších pacientoch.
Kontraindikácie:
- dysrytmie,
- hypokaliémia alebo hypomagnéziemia,
- bradykardia,
- feochromocytóm,
- komatózny stav,
- Parkinsonova choroba,
- závažná depresia.
Dôležité upozornenie:
Droperidol v kombinácii s inými tlmiacimi látkami môže spôsobiť depresiu CNS. Môže spôsobiť hypotenziu a reflexnú tachykardiu.
Nesmie sa viesť vozidlo 24 hodín po podaní.
Liek sa aplikuje parenterálne pod dohľadom lekára.
Tehotenstvo a dojčenie:
Odporúča sa nepodávať droperidol počas gravidity. Počas dojčenia sa nemá opakovane podávať.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – žiadne
časté – ospalosť, zníženie tlaku krvi.
Farmakodynamika:
Jeho farmakologický profil je charakterizovaný najmä blokádou dopamínu a slabými α1-adrenolytickými účinkami. Droperidol nemá anticholinergnú a antihistamínovú aktivitu.
Farmakokinetika:
Účinok jednorazovej intravenóznej dávky začína 2-3 minúty po podaní. Upokojujúce a sedatívne účinky majú tendenciu pretrvávať 2 až 4 hodiny.
Distribúcia – Väzba na proteíny plazmy predstavuje 85 – 90 %. Distribučný objem je približne 1,5 l/kg.
Biotransformácia – Droperidol sa značne metabolizuje v pečeni prostredníctvom cytochrómu CYP1A2 a CYP3A4.
Eliminácia – 75% sa vylučuje obličkami a 11% stolicou.

Iacobus Št 26 marec 2020 - 20:41

Duloxetín (Cymbalta

, Dulasolan

, Dulsevia

, Loxentia

) je antidepresívum zo skupiny SNRI (inhibítory spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu). Po skupine SSRI sú druhou najčastejšie predpisovanou skupinou. Ich klinické vlastnosti sú podobné, líšia sa ovplyvnením noradrenergnej neurotransmisie. Duloxetín má spoľahlivé antidepresívne a anxiolytické pôsobenie. Používa sa aj pri liečbe neuropatickej bolestia off-label na liečbu fibromyalgie a močovej inkontinencie.

Psychofarmaká - laický výklad - Stránka 3 1024px-Duloxetine.svg

Indikácie:
- veľká depresívna porucha,
- diabetická periférna neuropatická bolesť,
- generalizovaná úzkostná porucha.
Dávkovanie:
Depresívna epizóda a neuropatická bolesť - počiatočná a odporúčaná udržiavacia dávka je 60 mg jedenkrát denne. Maximálna dávka je 120 mg denne.
Generalizovaná úzkostná porucha - Odporúčaná počiatočná dávka je 30 mg jedenkrát denne, pri nedostatočnej odpovedi sa má dávka zvýšiť na 60 mg denne.
Kontraindikácie:
- súčasné užívanie MAOI (inhibítory monoaminooxidázy),
- znížená funkcia pečene a obličiek,
- nekontrolovaná hypertenzia,
- silné inhibítory CYP1A2 (fluvoxamínom, ciprofloxacínom).
Dôležité upozornenie:
Opatrnosť pri glaukóme s úzkym uhlom a mánii. Môže sa vyskytnúť serotonínový syndróm. Neužívať prípravky s obsahom ľubovníka bodkovaného. V priebehu liečby boli zaznamenané prípady výskytu suicidálnych myšlienok a suicidálneho správania.
Tehotenstvo a dojčenie:
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití duloxetínu u gravidných žien. Dôsledne zvážiť pomer riziko-benefit.
Duloxetín je veľmi málo vylučovaný do materského mlieka, napriek tomu sa dojčenie neodporúča.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – bolesť hlavy, spavosť, nauzea, suchosť v ústach
časté – pokles hmotnosti, únava, erektilná dysfunkcia, bolestivé močenie, bolesť svalov a kostí,
svalový kŕč, zvýšené potenie, vyrážka, zvýšenie krvného tlaku, zívanie, zápcha, hnačka, bolesť brucha, vracanie, dyspepsia (porucha trávenia), plynatosť, búšenie srdca, pískanie v ušiach, neostré videnie, závrat, letargia, tras, parestézia (tŕpnutie), nespavosť, pokles chuti do jedla, agitácia, pokles libida, úzkosť, abnormálny orgazmus, abnormálne sny.
Farmakodynamika:
Duloxetín má tzv. duálny účinok – selektívne blokuje spätné vychytávanie serotonínu a noradrenalínu, bez významnej afinity k histamínergným, dopamínergným, cholínergným, opiátovým, či adrenergným receptorom.
Farmakokinetika:
Farmakokinetika preukazuje veľkú interindividuálnu variabilitu, ktorá je spojená s pohlavím, vekom, fajčiarskymi návykmi a statusom metabolizéra CYP2D6.
Absorpcia – po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva. Maximálne koncentrácie v krvi sú po 6 – 10 hodinách.
Distribúcia – priemerne 96% sa viaže na proteíny v ľudskej plazme.
Biotransformácia – metabolizuje sa prostredníctvom oxidatívnych enzýmov (CYP1A2 a CYP2D6) s následnou konjugáciou.
Eliminácia – polčas eliminácie sa pohybuje v rozmedzí od 8 do 17 hodín. Vylučuje sa hlavne močom.

Iacobus Pi 27 marec 2020 - 19:41

Escitalopram (Cipralex

, Elicea

, Escitil

, Esoprex

, Lenuxin

, Miraklide

, Solatcit

) je antidepresívum zo skupiny SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu). Patrí medzi najčastejšie predpisované antidepresívum s účinkami proti depresívnej poruche, panickej poruche, generalizovanej úzkostnej poruche, sociálnej fóbie a obsedantno-kompulzívnej poruche. Výhodou je jednoduché podanie, bezpečnosť pri predávkovaní, neovplyvňuje vigilitu (bdelosť), nepotencuje účinok alkoholu. Escitalopram je čistý (S)-enantiomér citalopramu, ktorý bol vynájdení skôr. Escitalopram je niekedy nahradený dvojnásobnou dávkou citalopramu.

Indikácie:
- depresívna epizóda,
- sociálna fóbia,
- generalizovaná úzkostná porucha,
- obsedantno-kompulzívna porucha,
- panická porucha s agarofóbiou alebo bez nej.
Dávkovanie:
Odporúčaná dávka je 10 mg jedenkrát denne. Maximálne možno dávku zvýšiť na 20 mg denne podľa individuálnej potreby pacienta. Pri panickej poruche sa začína s dávkou 5 mg denne, potom zvýšenie na 10 mg denne, až do maximálnej dávky 20 mg denne.
Zvýšená opatrnosť pri zníženej funkcii pečene, obličiek, pri epilepsii, pri starších pacientoch a pri pomalých metabolizérov v súvislosti s CYP2C19.
Kontraindikácie:
- súbežné podávanie inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO),
- niektoré dysrytmie.
Dôležité upozornenie:
Antidepresívny účinok obvykle nastupuje po 2-4 týždňoch. Po ústupe symptómov je potrebné pokračovať v liečbe aspoň 6 mesiacov.
U niektorých pacientov s panickou poruchou sa môžu na začiatku liečby zvýrazniť symptómy úzkosti.
Môže ovplyvniť hladinu glykémie.
Môže spôsobiť serotonínový syndróm. Spôsobuje akatíziu. Môže zhoršiť suicidálne myšlienky.
Neodporúča sa podávanie ľubovníka bodkovaného. Opatrnosť pri glaukóme s úzkym uhlom.
Tehotenstvo a dojčenie:
Nie sú dostupné dostačujúce klinické údaje k tehotenstvu. Má sa užívať len po dôkladnom zvážení prínosu liečby a možného rizika.
Neodporúča sa dojčiť, liečivo sa pravdepodobne vylučuje do materského mlieka.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – bolesť hlavy, nevoľnosť
časté – znížený apetít, zvýšený apetít, zvýšenie hmotnosti, úzkosť, nepokoj, abnormálne sny, pokles libida, nespavosť, spavosť, závraty, parestézia (mravčanie), tras, sinusitída (zápal nosových dutín), zívanie, Zvýšené potenie, bolesť kĺbov a svalov, porucha ejakulácie, impotencia, únava, horúčka, hnačka, zápcha, vracanie, sucho v ústach.
Farmakodynamika:
Escitalopram je selektívnym inhibítorom spätného vychytávania sérotonínu (5-HT). Escitalopram nemá žiadnu alebo len nízku afinitu voči viacerým receptorom vrátane: serotonínergným 5-HT1A, 5-HT2, dopamínergným D1 a D2 receptorom, α1-, α2-, β-adrenoreceptorom, histamínovým H1, muskarínovým, cholínergickým a opioidným receptorom.
Farmakokinetika:
Absorpcia – absorpcia je takmer úplná. Priemerný čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie je 4 hodiny.
Distribúcia – distribučný objem je 12-26 l/kg. Väzba na plazmatické proteíny je 80 %.
Biotransformácia – Escitalopram sa metabolizuje v pečeni na demetylované a didemetylované metabolity. Obidva typy metabolitov sú farmakologicky aktívne. Metabolizmus je sprostredkovaný hlavne cytochrómom CYP 2C19. Do určitej miery aj CYP3A4 a CYP2D6.
Eliminácia - Polčas eliminácie je 27–32 hodín. Vylučuje sa stolicou a močom v rovnakej miere.

Iacobus So 28 marec 2020 - 16:27

Flufenazín (AFLUDITEN

- sol. inj.) je typické antipsychotikum. Chemicky sa jedná o derivát fenotiazínu s piperazínovou štruktúrou. Z hľadiska farmakologického to je incizívne antipsychotikum. Používa sa na liečbu chronickej psychózy, ako je schizofrénia. Má podobnú účinnosť ako chlórpromazín. Po jeho podaní sa objavujú extrapyramídové príznaky častejšie ako pri sedatívnych antipsychotikách (chlórpromazín). Má nízky terapeutický index. Má veľmi silnú intenzitu väzby k dopamínovým receptorom D2 a silú k histamínovým H1-receptorom.

Psychofarmaká - laický výklad - Stránka 3 1024px-Fluphenazine.svg

Indikácie:
- udržiavacia liečba psychotických porúch.
Dávkovanie:
Podľa individuálnej potreby pacienta.
Odporúča sa začínať dávkou 12,5 až 25 mg. Dávka nemá prekročiť 100 mg. Jedna injekcia postačí na udržiavaciu liečbu v trvaní 4 týždňov, niekedy až 6 týždňov.
Kontraindikácie:
- organické poškodenie mozgu,
- alkohol, barbituráty, hypnotiká,
- poškodenie pečene,
- ťažké depresívne stavy.
Relatívne kontraindikované sú chronické ochorenia srdca a obličiek, Parkinsonova choroba, glaukóm, hypertrofia prostaty, malígny neuroleptický syndróm, epilepsia.
Dôležité upozornenie:
Liek je určený na perenterálnu aplikáciu, musí byť podaný pod dohľadom lekára.
Zvýšené riziku úmrtnosti pri pacientoch s demenciou.
Môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo.
Tehotenstvo a dojčenie:
Liek sa neordinuje v gravidite, pretože nebola preverená jeho bezpečnosť.
Flufenazín prechádza do materského mlieka, ak sa dojčí, deti majú byť sledované.
Nežiadúce účinky:
nie sú určené frekvencie - extrapyramídové poruchy (pseudoparkinsonizmus, dystónia, dyskinéza, akatízia, hyperreflexia). Môže sa vyskytnúť tardívna dyskinéza, ospalosť, letargia, bolesti hlavy, pseudodepresie, kolísanie tlaku krvi, zmena telesnej hmotnosti, nespavosť, depresia. Vážny nežiadúci účinok je neuroleptický malígny syndróm.
Farmakodynamika:
Ide o vysoko potentného a špecifického antagonistu dopamínových D2-receptorov hlavne v limbickej oblasti. Má aj významnú aktivitu k histamínovým H1-receptorom. Zanedbateľná je afinita k cholínergným a α-adrenergným receptorom.
Farmakokinetika:
Je charakterizovaný interindividuálnou variabilitou, ktorá je ovplyvnená vekom, genetickými faktormi a interakciami s inými liečivami.
Distribúcia – v plazme je z viac ako 90 % viazaný na plazmatické proteíny.
Biotransformácia – je vo veľkej miere biotransformovaný na flufenazín-sulfoxid.
Eliminácia – sérový biologický polčas je približne 7 až 10 dní. vylučuje sa močom a stolicou.

Iacobus Ne 29 marec 2020 - 14:19

Fluoxetín (Fluoxetine Vitabalans

, Migrilan

) je antidepresívum zo skupiny selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), používané na liečbu depresie, obsedantno-kompulzívnej poruchy, bulímie. Bol používaný aj pri liečbe predčasnej ejakulácie, obezite a alkoholovej závislosti. Off-label použitie - panická porucha, posttraumatická stresová porucha, premenštuačná dysforická porucha (ťažšia forma menštruačného syndrómu). Zdá sa, že je neúčinný pri sociálnej fóbii. Patrí medzi najčastejšie predpisované antidepresíva kvôli dobrej terapeutickej účinnosti a relatívnej bezpečnosti.

Psychofarmaká - laický výklad - Stránka 3 1280px-Fluoxetine.svg

Indikácie:
- depresívne epizódy,
- obsedantno-kompulzívna porucha,
- mentálna bulímia.
Dávkovanie:
Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Dávka sa môže postupne zvyšovať až na maximum 60 mg denne.
Pri poruche funkcie pečene - nižšia alebo menej častá dávka.
Kontraindikácie:
- súčasné užívanie IMAO (inhibítory monoaminooxidázy),
- liečba metoprololom.
Dôležité upozornenie:
Záchvaty sú potenciálnym rizikom pri antidepresívnych liekoch.
Zhoršenie suicidálneho jednania. (?) Pozor na glykémiu pri diabetikoch. Môže spôsobiť serotonínový syndróm. Opatrnosť pri mánii.
Tehotenstvo a dojčenie:
Môže sa podávať počas tehotenstva, ale predpísanie fluoxetínu tehotnej žene sa musí starostlivo zvážiť.
Ak sa liečba fluoxetínom považuje za nutnú, treba zvážiť prerušenie dojčenia.
Nežiadúce účinky:
veľmi časté – nespavosť, bolesť hlavy, nauzea, hnačka, únava.
časté – úzkosť, znížená chuť do jedla, nervozita, nepokoj, napätie, zníženie libida, poruchy spánku, abnormálne sny, búšenie srdca, rozmazané videnie, poruchy pozornosti, závraty, zmena chuti, letargia, somnolencia (spavosť), tras, zívanie, zvracanie, dyspepsia (porucha trávenia), suchosť v ústach, artralgia (bolesť kĺbov), vyrážka, žihľavka, časté močenie, potenie, zimnica, zníženie telesnej hmotnosti, pocit paniky, erektilná dysfunkcia.
Farmakodynamika:
Fluoxetín je selektívnym inhibítorom spätného vychytávania sérotonínu v synapse väzbou na pumpu (transportér) spätného vychytávania (SERT) na neuronálnej membráne, čím sa zvyšuje neurotransmisia, a toto je pravdepodobne zodpovedé za mechanizmus pôsobenia. V terapeutických dávkach významne neinhibuje spätné vychytávanie noradrenalínu cez noradrenalínový transportér (NET) a dopamínu cez dopamínový transportér (DAT). Zvyšuje hladinu v krvi cirkulujúceho allopregnanolónu, koprý je silný pozitívny allosterický modulátor na GABAa receptore. Fluoxetín prakticky nemá afinitu k ďalším receptorom, ako sú α1-, α2-, a β-adrenergné, sérotonergné; dopaminergné; histaminergné; muskarínové acetylcholínové; a GABA receptory.
Farmakokinetika:
Absorpcia – po perorálnom podaní dobrá absorpcia. Maximálna plazmatická koncentrácia sa všeobecne dosahuje 6 až 8 hodín po podaní.
Distribúcia –značne sa viaže na plazmatické proteíny (asi 95 %) a je široko distribuovaný, distribučný objem je 20 - 40 l/kg.
Biotransformácia – fluoxetín sa značne metabolizuje polymorfným enzýmom CYP2D6 na aktívny metabolit norfluoxetín.
Eliminácia – polčas eliminácie fluoxetínu je 4 až 6 dní. Vylúčenie prebieha hlavne (asi 60 %) prostredníctvom obličiek.

Po	Ut	St	Št	Pi	So	Ne
				1	2	3
4	5	6	7	8	9	10
11	12	13	14	15	16	17
18	19	20	21	22	23	24
25	26	27	28	29	30